ペントバルビタール Pentobarbital (Pentobarbitone)

6-10-2014 updated

 

  1. 概要
  2. 作用機序
  3. 抗痙攣作用
  4. 使用例

関連項目


概要: ペントバルビタール


イギリス英語では Pentobarbitone である。

 

一般的な使われ方


静脈内投与,腹腔内投与のいずれも可能で,広い範囲の動物種で使用できる(3)。実験動物を麻酔するのにおそらく最も広く用いられている薬品であるが,以下のようなデメリットがあるため使用には注意を要する。

 

デメリット

 

> 意識喪失の状態を得る容量が致死量に近い(1)。

: 「麻酔が得られるのは呼吸不全を起こす量に近い用量を投与したときのみ」という表現も(3)。

 

> 呼吸抑制作用をもつため死亡事故のリスクが高い(1)。

> 心血管系を抑制し,鎮痛作用に乏しい(3)。

 

これらの特徴から,本剤の単独投与による全身麻酔は不適切と考えられる(1)。安楽死薬としては推奨されている。ほとんどの場合にはペントバルビタールより安全で効果的な薬剤が入手可能である(3)。

作用機序


> Postsynaptic mechanism で,Gluによる活動電位の上昇を抑制,GABA による阻害を延長させる(2R)。

: GABA, Gly による膜抵抗の低下は,pentobarbital の作用と競合しない。

 

 

Kubota et al. (ref 7) より引用。左からペントバルビタール投与前,1.72 ± 0.04 mg/kg/min i.v., 2.52 ± 0.21 mg/kg/min i.v. の Sprague-Dawley rat の脳波 EEG である。


> Propofolよりも,pentobarbitalの方が痛みに伴う Fos の発現を効果的に抑制する(7R)。

抗痙攣作用 Anti-seizure activity


> ラット硬膜外に 1 mM で投与しても,アセチルコリン誘導性の痙攣をほとんど抑えない(4R)。

> 何による痙攣かわからないが,硬膜外に 226 mM で投与すると有効という報告がある(4D)。

使用例


齧歯類の脳 brain の灌流固定には,ペントバルビタールがよく使われているようである。

 

  • オスのラットに 60 mg/kg, i.p. で投与し,そのあとに脳を灌流固定している(5)。
  • 3 - 4 週齢のマウス,灌流固定前に 4 mg/100 g で麻酔(6)。

References

  1. 久保 2011a (Review). 研究施設の中の動物たちとリファインメント. Journal of Nara Medical Association 62, 1-10.
  2. Ransom and Barker 1975a. Pentobarbital modulates transmitter effects on mouse spinal neurones grown in tissue culture. Nature 254, 703-705.
  3. 注射用麻酔薬の特徴 http://www.med.akita-u.ac.jp/~doubutu/ouu/labo-anesth.html
  4. Baptiste et al. 2010a. Comparison of the antiepileptic properties of transmeningeally delivered muscimol, lidocaine, midazolam, pentobarbital and GABA, in rats. Neurosci Lett 469, 421-424.
  5. Lodge et al. 2009a. A loss of parvalbumin-containing interneurons is associated with diminished oscillatory activity in an animal model of schizophrenia. J Neurosci 29, 2344-2354.
  6. 亀山 2003a. 位相空間軌跡解析法を用いたマウス脳波及びヒト脳波の研究. 早稲田大学学位論文.

  7. Kubota et al. 2007a. Modulation of neuronal activity in CNS pain pathways following propofol administration in rats: Fos and EEG analysis. Exp Brain Res 179, 181-190.