電位依存性カルシウムチャネルブロッカー, VDCC blocker

5-30-2014 updated

一般的な Cav1 channel blocker は,以下の3種類に分けられる(1)。

 

  1. フェニルアルキルアミン phenylalkylamines (PAA; verapamil など)
  2. ベンゾシアゼピン benzothiazepines (ジルチアゼム diltizaem など)
  3. ジヒドロピリジン dihydropyridines (DHP; nifedipine など)

 

これらは高血圧 hypertension, 狭心症 angina などの薬として広く利用されている。

 

> 特異性の高い Cav3 blocker は存在しない(1)。

フェニルアルキルアミン系 PAAs


> Use-dependent な阻害様式を示す。開口しているチャネルに結合することが示唆される(1)。

ジヒドロピリジン系 DHPs


> DHPs は inactivated state のチャネルに結合する(1)。

> Cav1.3, Cav1.4 は,Cav1.2 よりも DHPs への感受性が低い(1)。

ω-conotoxins


> ω-conotoxin GVIA は Cav2.2 に特異的なブロッカー(1)。

> ω-conotoxin MVIIA (ω-CMVIIA, also called SNX-111 or ziconotide) もCav2.2 に特異的(1)。

 

 

> ω-conotoxin MVIIC は Cav2.1, Cav2.2 を標的とする(1)。

References

  1. Elmslie 2004a (Review). Calcium channel blockers in the treatment of disease. J Neurosci Res 75, 733-741.