アルファキサロン, alphaxalone

3-7-2015 updated

  1. 概要: アルファキサロンとは

関連項目

その他の麻酔薬



アルファキサロン alphaxalone (右図; wiki)は 3α-hydroxy-5α-pregnane-11,20-dione の構造をもつステロイド系麻酔薬である。alfaxalone とも表記される。

 

添加剤として 2-hydroxypropyl-b-cyclodextrin (HPCD) を加えたものが Alfaxan として入手可能である。


作用機序


GABAA 受容体に結合して活性化することで,麻酔作用を示す(3I)。他の classical cytosolic hormonal steroid receptor とは結合しない(3I)。

 

> ラットの VGSC, L型カルシウムチャネル,GABAA受容体への結合を競合実験で比較した論文(2R)。

: 標識した BTX-B (VGSC), PN200-110 (Ca), TBPS (GABAAR) を使って競合実験。

: IC50 はそれぞれ 756 µM, >500 µM, 2.0 µM で,GABAA受容体への特異性が非常に高い

: この論文では,リドカイン lidocaine の VGSC への特異性が非常に高いことも示されている。

使用例


> Alfaxan はウマ,ブタ,ネコ,イヌなどで使用例がある(1)。

 

> Adult female Wister rat で,薬物動態 pharmacokinetics を調べた論文がある(1R)。

: 20 mg/kg single i.p. injection, 2 or 5 mg/kg intravenous infusion が試されている。

: i.v. では,10 および 13分で眠ったと書かれている。

: i.p. では効果は低く,10匹中3匹で麻酔効果が得られなかった。

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References

  1. Lau et al. 2013a. Plasma pharmacokinetics of alfaxalone after a single intraperitoneal or intravenous injection of Alfaxan(®) in rats. J Vet Pharmacol Therap 36, 516-520.
  2. Lingamaneni and Hemmings 2003a. Differential interaction of anaesthetics and antiepileptic drugs with neuronal Na+ channels, Ca2+ channels, and GABAA receptors. Br J Anaesth 90, 199-211.
  3. Visser et al. 2002a. Mechanism-based pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of concentration-dependent hysteresis and biphasic electroencephalogram effects of alphaxalone in rats. J Pharmacol Exp Ther 302, 1158-1167.